Земплар раствор для в/в введения 5мкг/мл фл 1мл n5 в Зеленоградском

В 1 мл препарата содержатся:

• Действующее вещество: парикальцитол 5 мкг;
• Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Раствор для внутривенного введения по 1 мл в стеклянной ампуле - 5 ампул в упаковке.

Антипаратиреоидное средство.

Парикальцитол это синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола), в структуре которого имеются модификации боковой цепи (D2) и кольца А (19-нор). В отличие от кальцитриола парикальцитол селективно активирует рецепторы витамина D (ВДР) в паращитовидных железах без активации ВДР в кишечнике и менее активно влияет на резорбцию костной ткани. Парикальцитол также активирует кальцийчувствительные рецепторы в паращитовидных железах, вследствие чего уменьшает концентрацию паратиреоидного гормона (ПТГ) путем ингибирования паратиреоидной пролиферации и уменьшения синтеза и секреции ПТГ. Парикальцитол оказывает минимальное воздействие на концентрацию кальция и фосфора, может прямо воздействовать на клетки костной ткани, поддерживая объем костной ткани и улучшая минерализацию костной ткани. Коррекция патологического содержания ПТГ и нормализация гомеостаза кальция и фосфора может предотвращать и(или) лечить заболевания костной ткани, связанные с нарушением ее метаболизма вследствие хронической болезни почек (ХБП).

Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания паратиреоидного гормона (ПТГ), которое связано с неадекватным уровнем активного витамина Г). Этот витамин синтезируется в коже в виде витамина и поступает в организм с пищей в виде витамина D2 или D3. Витамины D2 и D3 последовательно гидроксилируются в печени и почках для связывания и активации рецепторов витамина D (ВДР). Эндогенный активатор ВДР кальцитриол [1,25(OH)2D3] - это гормон, который активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая предстательную железу, эндотелий и иммунные клетки. Активация рецепторов необходима для нормального образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, а впоследствии - к развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора. Снижение уровня кальцитриола и, как следствие, повышение уровня ПТГ, которые зачастую предшествуют изменениям плазменных уровней кальция и фосфора, влияют на скорость обновления костной ткани и могут привести к развитию почечной остеодистрофии. У пациентов с ХБП снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное влияние на активность костной щелочной фосфатазы, обменные процессы в костной ткани и фиброз костной ткани. Терапия активным витамином D не только снижает уровень ПТГ и улучшает обменные процессы в костной ткани, но и позволяет предупредить или устранить другие последствия дефицита витамина DВ течение двух часов после введения парикальцитола внутривенно в дозах от 0,04 до 0,24 мкг/кг концентрация парикальцитола быстро снижается; однако в последующем концентрация парикальцитола снижается логарифмически-линейно, со средним периодом полувыведения около 15 часов. При повторном применении парикальцитола признаков кумуляции не отмечается.

Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (ХБП 5 стадии).

Препарат Земплар® обычно вводят внутривенно через катетер для гемодиализа. Если у пациента отсутствует гемодиализный катетер, то препарат можно вводить медленно внутривенно в течение не менее 30 секунд, чтобы свести к минимуму боль при инфузии. Как и другие растворы для парентерального применения ампулу или флакон с препаратом Земплар® перед введением следует осмотреть на предмет наличия посторонних частиц и изменения цвета.

Остатки раствора в ампуле или флаконе следует уничтожить.

Как только доза подобрана, необходимо контролировать концентрации кальция и фосфора в сыворотке по крайней мере один раз в месяц.

• Гипервитаминоз D
• Одновременное применение с фосфатами и/или производными витамина D
• Одновременное применение с препаратами, содержащими магний
• Одновременное применение с тиазидными диуретиками
• Длительное совместное применение с препаратами алюминия
• Гиперкальциемия
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
• Детский возраст до 18 лет (опыт применения у детей ограничен)
• Применение при грудном вскармливании

Гиперкальциемия

Острая передозировка парикальцитолом может привести к развитию гиперкальциемии и потребовать неотложной помощи.

В период подбора дозы необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации кальция и фосфора. При развитии клинически значимой гиперкальциемии дозу парикальцитола следует уменьшить или прервать. Когда доза подобрана, сывороточные концентрации кальция и фосфора следует измерять, по крайней мере один раз в месяц. Длительная терапия парикальцитолом может повысить риск развития гиперкальциемии, увеличения значения Са х Р и кальцификации мягких тканей (метастатический кальциноз).

Хроническая гиперкальциемия может привести к генерализованной кальцификации сосудов и других мягких тканей.

Для достижения соответствующих физиологических показателей необходимы контроль за состоянием пациента и индивидуальный подбор дозы препарата Земплар®.

В случае развития клинически значимой гиперкальциемии у пациента, принимающего парикальцитол совместно с кальцийсодержащими фосфат-связывающими препаратами, доза последних должна быть снижена, или применение данного препарата должно быть временно отменено (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение пациентов с клинически значимой гиперкальциемией включает немедленное снижение дозы или прекращение лечение парикальцитолом, диету с низким содержанием кальция, прекращение приема пищевых добавок с кальцием, повышение двигательной активности пациента, контроль водно-электролитного баланса, контроль отклонений ЭКГ (особенно важно у пациентов, принимающих сердечные гликозиды), а также проведение гемодиализа или перитонеального диализа с использованием диализата, не содержащего кальций (по показаниям). Следует тщательно контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови до тех пор, пока не наступит нормокальциемия.

Фосфаты или лекарственные препараты, в состав которых входит витамин D

Недопустимо совместное применение фосфатов или лекарственных препаратов, в состав которых входит витамин D, с парикальцитолом.

Сердечные гликозиды

Токсичность сердечных гликозидов усиливается при гиперкальциемии. Сердечные гликозиды следует применять с осторожностью при совместном применении с парикальцитолом.

Кетоконазол

Следует проявлять осторожность при совместном применении парикальцитола с кетоконазолом.

Адинамическая болезнь костей

При снижении концентрации ПТГ ниже нормы возможно развитие адинамической болезни кости - патологического состояния с низким костным обменом.

Этанол

Препарат Земплар®, раствор для внутривенного введения, в качестве вспомогательного вещества содержит этанол (20 % об./об.). 1 мл препарата Земплар® содержит около 1,3 г этанола. Этанол может быть потенциально опасен для пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, беременных женщин и детей.

Лабораторные тесты

При титровании дозы парикальцитола может потребоваться более частое проведение лабораторных исследований. Когда доза подобрана, сывороточные концентрации кальция и фосфора следует измерять не реже одного раза в месяц. Концентрации ПТГ в сыворотке или плазме рекомендуется контролировать каждые 3 месяца (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение у детей

Опыт применения парикальцитола для инъекций у детей и подростков в возрасте менее 18 лет ограничен.

Применение у пожилых людей

Не было выявлено различий эффективности или безопасности у пациентов старше 65 лет.

Данных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, так как возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение, обморок и др., рекомендуется во время терапии препаратом Земплар® воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.