Состав
1 таблетка содержит активное вещество:
- ривароксабан микронизированный 2,5 мг
Форма выпуска
60 таблеток для приёма внутрь в упаковке
Фармакологическое действие
Антикоагулянт - прямой ингибитор фактора Xa
Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к прямому превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем.
У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. ПВ следует измерять в секундах, поскольку МНО откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.
Показание к применению
Взрослым:
- профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или с АСК и тиенопиридинами - клопидогрелом или тиклопидином;
- профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или заболеванием периферических артерий (ЗПА) в комбинированной терапии с АСК.
Способы применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут.
- Острый коронарный синдром (ОКС)
Пациентам, принимающим по 1 таблетке препарата Ривароксабан-СЗ 2.5 мг 2 раза/сут, также необходимо принимать суточную дозу АСК 75-100 мг или суточную дозу АСК 75-100 мг в сочетании с суточной дозой клопидогрела 75 мг или стандартной суточной дозой тиклопидина.
Проводимое лечение должно регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском кровотечения. Решение о продлении лечения свыше 12 месяцев должно быть принято индивидуально для каждого пациента, поскольку опыт применения препарата вплоть до 24 месяцев ограничен.
Лечение препаратом Ривароксабан-СЗ 2.5 мг следует начинать как можно раньше после стабилизации пациента в ходе текущего ОКС (включая процедуры реваскуляризации). Лечение препаратом Ривароксабан-СЗ следует начинать минимум через 24 ч после госпитализации. Прием препарата Ривароксабан-СЗ 2.5 мг следует начинать тогда, когда парентеральное введение антикоагулянтов обычно прекращается.
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или заболевание периферических артерий (ЗПА)
Пациентам, принимающим по 1 таблетке препарата Ривароксабан-СЗ 2.5 мг 2 раза/сут, также необходимо принимать суточную дозу АСК 75-100 мг.
Пациентам после успешной процедуры реваскуляризации нижних конечностей (хирургической или эндоваскулярной, включая гибридные процедуры) вследствие симптомного ЗПА следует начинать лечение только после достижения гемостаза.
Длительность лечения должна определяться индивидуально для каждого пациента на основании регулярных оценок. Необходимо взвешивать риск возникновения тромботических событий по сравнению с риском кровотечения.
Острый коронарный синдром (ОКС), ишемическая болезнь сердца (ИБС) или заболевание периферических артерий (ЗПА)
- Прием одновременно с антитромбоцитарной терапией
У пациентов с острым тромботическим событием или вмешательством на сосудах, которым требуется двойная антитромбоцитарная терапия, следует оценить необходимость продолжения приема препарата Ривароксабан-СЗ 2.5 мг 2 раза/сут в зависимости от типа тромботического события или вмешательства, а также схемы антитромбоцитарной терапии.
Пропущенная доза
Если доза пропущена, пациент должен продолжить прием препарата в обычной дозе, т.е. в следующий запланированный в соответствии с рекомендациями прием. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ривароксабану или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- клинически значимое активное кровотечение;
- повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения. Например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, недавние операции на головном, спинном мозге или глазах, недавнее внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозная мальформация, аневризмы сосудов или серьезные патологии сосудов головного или спинного мозга;
- сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и др.), производными гепарина (фондапаринукс и др.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, дабигатрана этексилат, апиксабан и др.), кроме случаев перехода с или на ривароксабан (см. раздел "Режим дозирования") или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера;
- лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА);
- применение в сочетании с АСК у пациентов с ИБС или ЗПА, ранее перенесших геморрагический или лакунарный инсульт, а также в течение первого месяца после любого инсульта;
- заболевания печени, протекающие с коагулопатией и риском клинически значимого кровотечения, включая цирроз печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Особые указания
У пациентов после ОКС эффективность и безопасность ривароксабана 2.5 мг 2 раза/сут были изучены в комбинации с антиагрегантными средствами - АСК или с АСК и клопидогрелом/тиклопидином.
У пациентов с высоким риском ишемических событий с ИБС или ЗПА эффективность и безопасность ривароксабана 2.5 мг 2 раза/сут были изучены в комбинации с АСК.
У пациентов после недавно перенесенной процедуры реваскуляризации нижних конечностей вследствие симптомного ЗПА эффективность и безопасность ривароксабана 2.5 мг 2 раза/сут были изучены в комбинации с антиагрегантным средством - АСК или с АСК и краткосрочной терапией клопидогрелом. При необходимости, двойная антитромбоцитарная терапия с клопидогрелом должна быть краткосрочной; следует избегать длительной двойной антитромбоцитарной терапии.
Применение в комбинированной терапии с другими антиагрегантными средствами (например, прасугрелом или тикагрелором) не было изучено и не рекомендовано.
В течение всего периода лечения рекомендуется клиническое наблюдение в соответствии с клинической практикой применения антикоагулянтов.
Риск кровотечения
Как и при приеме других антикоагулянтов, необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих препарат Ривароксабан-СЗ, для выявления признаков кровотечения. Препарат рекомендуется принимать с осторожностью при состояниях с повышенным риском кровотечения. В случае тяжелого кровотечения прием препарата Ривароксабан-СЗ должен быть прекращен.
Препарат Ривароксабан-СЗ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Препарат Ривароксабан-СЗ оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Были зарегистрированы такие нежелательные реакции, как обморок (частота: нечасто) и головокружение (частота: часто). Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.