Состав
Действующее вещество: Эторикоксиб 120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Тип А. РН 105), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II зеленый 32К510018 136,00 мг 120,00 мг 20,00 мг 4,00 мг 12,00 мг. Состав Опадрай II зеленый 32К510018: лактозы моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (FD&C Blue#2), краситель железа оксид желтый 35,00 % 33,00 % 21,55 % 8,00 % 1,55 % 0,90 %
Форма выпуска
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детейТаблетки, покрытые пленочной оболочкой: 120 мг - 7 шт с инструкцией по применению в уп
Фармакологическое действие
Эторикоксиб при пероральном приёме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. ЦОГ отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определённую роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но её значение для заживления язвы не установлено.
Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг 1 раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг 1 раз в день ( с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук. У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг 1 раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения. В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз в день в течение трёх дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол + кодеин в дозе 600 мг + 60 мг согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов. Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов после приёма исследуемых препаратов, составила 40,8 % при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5 % при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46, 7 % при применении комбинации парацетамол+кодеин в дозе 600 мг + 60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия ( ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приёма препарата.
Показание к применению
Симптоматическая терапия:
- Остеоартроза;
- Анкилозирующего спондилита
; - Ревматоидного артрита;
- Острого подагрического артрита;
- Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо применять в минимальной дозе минимально возможным коротким курсом.
Остеоартроз
Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг 1 раз в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз в день. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов приём дозы 90 мг 1 раз в день может привести к усилению терапевтического действия.
При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат следует применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит
Рекомендуемая доза в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг/сут не должна превышать 8 дней.
Острая боль после стоматологических операций
Рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций эторикоксиб следует применять только в острый период не более 3 дней.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.
Таким образом:
суточная доза при ОА не должна превышать 60 мг; суточная доза при РА не должна превышать 90 мг;
суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;
суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.
Особые группы пациентов
Пожилые
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении эторикоксиба следует соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания").
Пациенты с нарушением функции печени
Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз в день.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении эторикоксиба у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения эторикоксиба у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика", а также разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика"). Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин. противопоказано (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
Дети
Эторикоксиб противопоказан у детей и подростков младше 16 лет (см. раздел "Противопоказания").
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух
и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения,
активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• ХСН (II-IV функциональный класс по NYTНА);
• тяжёлые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25г/л
или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• подтверждённая ишемическая болезнь сердца, периферических
артерий и/или цереброваскулярные заболевания;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет;
• неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели
артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:
o пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приёма НПВП;
o пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
o пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечнососудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отёки и задержка жидкости;
o пациентам с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз в день;
o пациенты с дегидратацией; - пациенты с нарушениями функции почек, особенно пожилые, одновременно применяющие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II;
o пациенты с клиренсом креатинина <60 мл/мин;
o пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.
Грудное вскармливание
У лактирующих крыс эторикоксиб проникает в молоко. Исследований, подтверждающих проникновение эторикоксиба в грудное молоко у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Применение эторикоксиба как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Особые указания
Действующее вещество: Эторикоксиб 120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Тип А. РН 105), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II зеленый 32К510018 136,00 мг 120,00 мг 20,00 мг 4,00 мг 12,00 мг. Состав Опадрай II зеленый 32К510018: лактозы моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (FD&C Blue#2), краситель железа оксид желтый 35,00 % 33,00 % 21,5Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьёзных кожных реакций. Некотррые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьёзных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отёк, у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Побочное действие»). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменён при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность ( см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика» и раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Препарат содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врождёнными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врождённая недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.5 % 8,00 % 1,55 % 0,90 %
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей