Состав
Активное вещество
метформина гидрохлорид 500 мг
Вспомогательные вещества
ядро: крахмал картофельный; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); тальк; магния стеарат. Оболочка: OPADRY® II состав покрытия: гипромеллоза (HPMC 2910), лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, железа оксид красный.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогли-кемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здо-ровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задер-живает всасывание глюкозы в кишечнике.Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсин-тазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных пере-носчиков глюкозы.Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается ста-бильной, либо умеренно снижается.Клинические исследования показали также эффективность метформи-на для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволили достичь адек-ватного гликемического контроля
Показание к применению
- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожире-нием, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска разви-тия сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля
Способы применения и дозы
Применяют внутрь, проглатывая не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным ко-личеством воды.Взрослые: Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через каж-дые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, раз-деленная на три приема. Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием метформина 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на три приема. В случае планирования перехода с приёма другого гипог-ликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата метформин в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином:Для достижения лучшего контроля глюкозы в плазме крови метформин и инсулин у пациентов сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи, дозу же инсулина подбирают на основании концен-трации глюкозы в крови. Дети и подростки:У детей с 10-летнего возраста метформин может приме-няться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании кон-центрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.Монотерапия при предиабете:Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.Рекомендуется регулярно проводить гликемический кон-троль для оценки необходимости дальнейшего примене-ния препарата.Пациенты с почечной недостаточностью:Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс кре-атинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состо-яний, которые могут увеличивать риск развития лактоаци-доза.Пациенты с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин: началь-ная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Мак-симальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контроли-роваться (каждые 3-6 месяцев).Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препа-рата должен быть немедленно прекращен.Пациенты пожилого возраста:Из-за возможного снижения функции почек дозу метфор-мин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определение концентрации креатинина в плазме крови не менее 2-4 раз в год). Продолжительность лечения:Препарат Метформин МС необходимо принимать еже-дневно, без перерыва. Длительность приема препарата определяется врачом. Не рекомендуется прерывание при-ема препарата без согласования с лечащим врачом.боту, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);- в период грудного вскармливания.Применение при беременности и в период грудного вскармли-ванияДекомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перина-тальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.При планировании беременности, а также в случае наступления бе-ременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новоро-жденных при грудном вскармливании на фоне приема препаратов мет-формина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не ре-комендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциаль-ного риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомо-гательному веществу препарата; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; - почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин); - острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функ-ции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;- клинически выраженные проявления острых и/или хронических за-болеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недоста-точность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); - обширные хирургические операции и травмы, когда показано прове-дение инсулинотерапии;- печеночная недостаточность, нарушение функции печени; - хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; - беременность;- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); - применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов по-сле проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галакто-зная мальабсорбция
Особые указания
Лактоацидоз: Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возник-нуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голо-дание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Необходимо учитывать риск развития лактоацидоза при появлении не-специфических признаков, таких как мышечные судороги, сопровожда-ющиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выражен-ной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пи-руват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекра-тить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до про-ведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследова-ния почечная функция была нормальной.Функция почекПоскольку метформин выводится через почки, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатини-на: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовос-палительных препаратов.Сердечная недостаточностьПациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хро-нической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с не-стабильными показателями гемодинамики противопоказан.Дети и подросткиДиагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Од-нако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщатель-ный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.Другие меры предосторожностиПациентам рекомендуется продолжать соблюдение диеты с равномер-ным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдение гипокалорийной диеты (но не менее 1000 ккал/сут). Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анали-зы для контроля развития симптомов сахарного диабета.Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако реко-мендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа пациентам с предиабетом и дополнительными фактора-ми риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:- возраст менее 60 лет;- индекс массы тела (ИМТ) ≥ 35 кг/м2;- гестационный сахарный диабет в анамнезе;- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степе-ни;- повышенная концентрация триглицеридов;- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;-артериальная гипертензия
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Примечание
Препарат отпускается по рецепту.