Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество:
карведилол - 12,5 мг;
вспомогательные вещества:
сахароза - 12,500,
повидон 30 - 0,600 мг,
лактозы моногидрат 200 - 84,865 мг,
кремния диоксид коллоидный - 0,500 мг,
кроскармеллоза натрия - 2,300 мг,
магния стеарат - 1,500 мг,
железа оксид желтый - 0,230 мг,
железа оксид красный - 0,005 мг.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Карведилол - блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими свойствами. β-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС), уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Эффективность
Артериальная гипертензия
У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Не все ограничения, относящиеся к традиционным β-адреноблокаторам, применимы к карведилолу.
Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных α-адреноблокаторов.
Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается.
Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются.
Доказано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Препарат не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко.
Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.
Нарушение функции почек
Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХСН), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки.
Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК).
Карведилол сокращает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией, находящихся на диализе. Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований, включающих значительное количество пациентов (более 4000) с хронической болезнью почек, подтвердил тот факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной недостаточностью.
Ишемическая болезнь сердца
У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС).
Хроническая сердечная недостаточность
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.
Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Показание к применению
- Артериальная гипертензия
Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками).
- Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
- Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.
Способы применения и дозы
Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата
- Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функционального класса по классификации NYHA), требующая внутривенного введения инотропных средств
- Клинически значимые нарушения функции печени
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца)
- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
- Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду)
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.)
- Кардиогенный шок
- Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе)
- Феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов)
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- Беременность и период грудного вскармливания
- Непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу)
С осторожностью:
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, подозрение на феохромоцитому, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.