Вазотенз таб по 12,5мг n30 во Фрязино

Активное вещество: лозартан калия, в 1 таблетке – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 6, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, маннитол, магния стеарат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: 12,5 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с маркировкой «1L» с одной стороны

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат следует применять в более низкой дозе. 

Фармакокинетика: Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозарта на составляет приблизительно 33%, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента СУР2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови - 99%. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35% дозы выводится почками, около 60% - через кишечник. У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. 

•  Артериальная гипертензия; 
•  Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); 
•  Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; 
•  Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Препарат Вазотенз принимают внутрь, таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая стаканом воды (200-250 мл), независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая дозы для большинства пациентов составляют 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки (утром). Вазотенз можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами, в том числе с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом). Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата. При применении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Вазотенз до 100 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД через месяц после начала лечения). Вазотенз можно применять совместно с другими гипотензивными средствами (диуретики, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы). Для пациентов со сниженным ОЦК (например, принимающих большие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции начальной дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкую дозу препарата. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его применение у данной группы пациентов противопоказано. У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). 

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность.

Данных по применению препарата Вазотенз при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин­ангиотензин-альдостероновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При назначении в период грудного вскармливания следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении лечения Вазотензом.

Необходимо проводить коррекцию сниженного ОЦК до назначения препарата Вазотенз или начинать лечение с более низкой дозы. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

При температуре не выше 25°С. Срок годности З года

Может применяться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно. У пациентов со сниженным ОЦК (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его действие, совместное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых пациентов со сниженным ОЦК, в том числе вследствие предшествующего лечения диуретиками), которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.