Латинское название
TULIP
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка содержит аторвастатин в форме кальциевой соли в дозе эквивалентной 10 мг аторвастатина.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат; натрий кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; полисорбат 80; магния оксид тяжелый; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Упаковка
90 шт.
Фармакологическое действие
Тулип является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КoA-редуктазы), фермента, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима A в мевалонат, предшественника стероидов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из триглицеридов (TГ) и холестерина в печени синтезируются липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП). Из печени они попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется, в основном, посредством взаимодействия с рецепторами липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Аторвастатин снижает синтез и содержание холестерина ЛПНП, содержание общего холестерина, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Он вызывает также снижение уровня холестерина ЛПОНП и триглицеридов и повышение уровней ЛПВП-холестерина и аполипопротеина A. Аторвастатин снижает содержание общего холестерина, ЛПНП-холестерина, ЛПОНП-холестерина, аполипопротеина В, триглицеридов и не-ЛПВП-холестерина и повышает уровень ЛПВП-холестерина у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень ЛПСП-холестерина у пациентов с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеиды, обогащенные холестерином и богатые триглицеридами (ЛПОНП, липопротеиды промежуточной плотности и остатки хиломикронов) могут также способствовать прогрессированию атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме крови часто сочетается со снижением уровня ЛПВП и появлением частиц ЛПНП небольшого размера, а также другими нелипидными метаболическими факторами риска ишемической болезни сердца (ИБС).
Показания
Первичная гиперхолестеринемия (по Фредриксону типа IIa)
Комбинированная гиперлипидемия (по Фредриксону типа IIb)
Гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Противопоказания
- заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
- печеночная недостаточность;
- повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
С осторожностью следует назначать Тулип при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (в т.ч. сепсис), неконтролируемой эпилепсии, заболеваниях скелетных мышц, обширных хирургических вмешательствах, травмах, а также детям.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина. Тулип принимается внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи. Дозу препарата варьируют от 10 до 80 мг один раз в сутки, подбирая ее с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. Рекомендуемая начальная доза Тулипа составляет 10 мг один раз в сутки. Затем индивидуально подбирается доза, составляющая 10 - 80 мг препарата в сутки в зависимости от целевого уровня холестерина и эффективности препарата. По прошествии 2 - 4-х недель после начала лечения и/или подбора дозы Тулипа следует провести определение уровня липидов крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата. Семейная гиперхолестеринемия гетерозиготная: Начальная доза Тулипа составляет 10 мг в сутки, доза может быть увеличена до 80 мг в сутки. Гомозиготная: Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Максимальная суточная доза 80 мг. У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. Лекарственное взаимодействие
Антациды: при одновременном назначении аторвастатина и антацидных препаратов в форме суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35 %, при этом степень снижения уровня холестерина ЛПНП остается неизменным. Колестипол: при одновременном применении аторвастатина и колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 25 %, при этом гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходит таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин: при многократном одновременном приеме аторвастатина и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20 %, в связи с чем больной должен находиться под наблюдением. Эритромицин: при одновременном приеме аторвастатина и эритромицина, оказывающего ингибирующее воздействие на цитохром P450 CYP 3A4, концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается приблизительно на 40 %. Пероральные контрацептивы: при одновременном применении аторвастатина и пероральных противозачаточных препаратов значения AUC повышаются приблизительно на 30% для норэтистерон и 20% для этинилэстрадиола. Эти данные следует учитывать при подборе противозачаточных средств для пациенток, принимающих аторвастатин. Варфарин: у пациентов, длительно принимающих варфарин, аторвастатин несколько снижает протромбиновое время в первые дни после начала его применения, однако, спустя 15 суток этот показатель нормализуется. После назначения аторвастатина пациентам, принимающим варфарин, следует чаще, чем обычно, контролировать протромбиновое время. При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, кларитромицина, противогрибковых препаратов (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови (риск возникновения миопатии) повышается.
Передозировка
Специфического лечения в случае передозировки Тулипом нет. Лечение симптоматическое; предпринимают меры для поддержания жизненноважных функций и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля). В связи с тем, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не представляется эффективным способом для ускорения выведения его из организма.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
2 года.