Состав
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг; Повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 3,0 мг; тальк - 3,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101)-55,0 мг.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство.
Фармакокинетика
Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Показание к применению
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии.
Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
При головных болях напряжения.
При дисменорее (менструальных болях).
Способы применения и дозы
Препарат Спазоверин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
По 1 таблетке за один прием (для дозировки 80 мг) 1-3 раза в сутки.
По 1-2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) - 1-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).
Максимальная суточная доза - 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или 6 таблеток (для дозировки 40 мг).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
Детский возраст до 6 лет.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью: артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность.
Примечание
Без рецепта